Теофиллин 100мг (Теопэк аналог) Теофил СР капс 100мг Теокап 100 №30

Форма выпуска и упаковка

Капсулы с модифицированным, то есть замедленным, высвобождением теофиллина. Формат «SR» означает пролонгированное действие: действующее вещество высвобождается постепенно, что помогает поддерживать более ровную концентрацию препарата в крови.

Состав

Активный компонент: теофиллин безводный.

Другие составляющие: нейтральные микропеллеты, отбеленный шеллак, тальк, желатиновая капсула.

Фармакодинамика и принцип действия

Теофиллин относится к ксантинам и действует как бронхолитическое средство. Его эффект связан прежде всего с подавлением активности фосфодиэстераз, накоплением циклического АМФ в клетках и блокадой аденозиновых рецепторов. На практике это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и уменьшению бронхоспазма. Дополнительно теофиллин стимулирует дыхательный центр, может повышать чувствительность к углекислому газу, усиливать сократимость диафрагмы и несколько снижать сопротивление в легочных сосудах.

С клинической точки зрения это не препарат для быстрого купирования внезапного тяжелого приступа удушья, а средство для симптоматического контроля и профилактики бронхоспастических состояний у тщательно отобранных пациентов. Теофиллин требует более внимательного подбора дозы, чем многие современные ингаляционные препараты, потому что терапевтический диапазон у него сравнительно узкий. 

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь теофиллин всасывается быстро и достаточно полно, а для пролонгированных форм пик концентрации в плазме обычно достигается через 6–9 часов. Связывание с белками плазмы составляет около 60%, но при заболеваниях печени этот показатель может заметно снижаться. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Метаболизм происходит главным образом в печени, а выведение — преимущественно почками в виде метаболитов. 

Период полувыведения у разных пациентов сильно отличается. У некурящих взрослых он обычно составляет около 6–12 часов, у курящих — короче, примерно 4–5 часов; у пожилых людей, при сердечной недостаточности и болезнях печени выведение замедляется. Именно поэтому одинаковая доза у разных людей может давать совершенно разную концентрацию в крови. 

Показания к применению

Противопоказания

Абсолютным ограничением считается непереносимость теофиллина или любого компонента лекарственной формы. 

Особая осторожность требуется, а решение о назначении должно приниматься индивидуально, при следующих состояниях: активная язвенная болезнь, судорожные расстройства, нарушения сердечного ритма, выраженная сердечная недостаточность, заболевания печени, высокая температура в течение длительного времени, сепсис, шок, а также пожилой возраст. Во всех этих ситуациях повышается риск накопления препарата и токсических реакций. 

Побочные эффекты

Наиболее типичные нежелательные реакции связаны с так называемым «кофеиноподобным» действием теофиллина: тошнота, рвота, головная боль, раздражительность, внутреннее беспокойство, бессонница, тремор, иногда диарея и учащенное мочеиспускание. Эти эффекты чаще возникают в начале лечения или при слишком быстром увеличении дозы. 

При росте концентрации препарата в крови риск становится значительно серьезнее: возможны стойкая рвота, выраженная тахикардия, аритмии, возбуждение, судороги. Для теофиллина характерно то, что переход от терапевтической дозы к токсической у некоторых пациентов может происходить сравнительно быстро, особенно при изменении сопутствующей терапии, лихорадке или нарушении функции печени. 

Сочетанное применение с другими средствами

Алкоголь нежелателен на фоне приема теофиллина. По данным инструктивных материалов, однократный прием большой дозы спиртного может уменьшать клиренс теофиллина примерно на сутки и увеличивать его концентрацию в крови, а это повышает риск тошноты, сердцебиения, тремора, бессонницы и других токсических проявлений. Кроме того, сочетание может делать менее предсказуемой переносимость препарата. 

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально с учетом возраста, массы тела, курения, сопутствующих болезней и переносимости. По данным инструкций для взрослых лечение обычно начинают с меньших доз с последующим постепенным повышением. Для некурящих взрослых с массой тела 60 кг и более стартовая доза может составлять 200 мг в сутки, затем — 200 мг 2 раза в сутки; при массе менее 60 кг — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. В ряде источников для взрослых также приводится общий ориентир 200–300 мг 2 раза в день, а общая суточная доза обычно не должна превышать 900 мг. 

Терапевтическая концентрация теофиллина в крови обычно рассматривается в диапазоне 10–15 мкг/мл. При необходимости назначения более высоких доз требуется лабораторный контроль. 

У пожилых пациентов, при заболеваниях печени и сердечной недостаточности дозы, как правило, должны быть ниже; у курящих пациентов потребность в дозе может быть выше из-за ускоренного метаболизма. 

Передозировка

Передозировка теофиллином — потенциально опасное состояние. Ее ранними признаками могут быть тошнота, повторная рвота, выраженное сердцебиение, тремор, тревога, бессонница, головная боль. При более тяжелой интоксикации возможны нарушения ритма, резкое возбуждение, падение устойчивости гемодинамики и судороги. 

Первая помощь: немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться за медицинской помощью. В условиях стационара применяют мониторинг ЭКГ, контроль дыхательных путей и лабораторное измерение концентрации теофиллина.

Применение у беременных и кормящих женщин

При беременности теофиллин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Надежных хорошо контролируемых исследований у беременных недостаточно, а в официальных источниках подчеркивается необходимость осторожности. Дополнительно известно, что в третьем триместре клиренс теофиллина может снижаться, поэтому риск накопления препарата возрастает. 

Теофиллин проникает в грудное молоко, причем его концентрация в молоке близка к концентрации в сыворотке матери. У младенца это может вызывать раздражительность и другие признаки легкой токсичности, особенно если у матери высокие уровни препарата в крови. Поэтому в период грудного вскармливания необходима особенно осторожная оценка дозы и наблюдение за состоянием ребенка. 

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

Из-за возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы — в начале лечения, при повышении дозы и при появлении нежелательных симптомов следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Особые указания

Теофиллин требует особенно аккуратного применения из-за узкого терапевтического диапазона. Клинически значимая польза обычно достигается при концентрации в крови около 10–15 мкг/мл, тогда как при повышении уровня риск токсичности быстро возрастает. Именно поэтому препарат относится к средствам, где важны и симптомы, и лабораторный контроль. 

Нужно сообщать врачу о курении, резком отказе от курения, лихорадке, заболеваниях печени, сердечной недостаточности, новых антибиотиках и любых изменениях в схеме лечения. Прекращение курения может повысить уровень теофиллина, потому что метаболизм препарата замедляется. Аналогично действуют некоторые инфекции и лекарственные взаимодействия. 

Не следует самостоятельно увеличивать дозу при ухудшении дыхания. При остром обострении хронического заболевания легких увеличение дозы теофиллина дает ограниченную дополнительную пользу, но повышает вероятность токсичности.

Условия продажи

Рецептурный отпуск. 

Рекомендации по хранению

Хранить препарат следует в сухом месте, при температуре, указанной на упаковке, защищая от влаги и доступа детей.

Форма выпуска и упаковка

Состав

Фармакодинамика и принцип действия

Фармакокинетические характеристики

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Сочетанное применение с другими средствами

Способ применения и дозы

Передозировка

Применение у беременных и кормящих женщин

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

Особые указания

Условия продажи

Рекомендации по хранению

АНАЛОГИ