Сертикан 0.5мг (Эверолимус) Certican таблетки №60

Certican — препарат на основе эверолимуса, который относится к современным иммунодепрессантам. Его применяют для профилактики отторжения пересаженного органа. Основная область использования — пациенты после трансплантации почки, сердца или печени в составе комбинированной схемы иммуносупрессии. Для почечной и сердечной трансплантации препарат применяют вместе с циклоспорином и кортикостероидами, а после трансплантации печени — вместе с такролимусом и кортикостероидами.

Эверолимус действует на внутриклеточный сигнальный путь, связанный с mTOR — белком, который регулирует рост, деление и метаболическую активность клеток. На молекулярном уровне он связывается с белком FKBP-12, после чего тормозит каскад сигналов, необходимых для размножения активированных T-лимфоцитов. Именно эти клетки играют ключевую роль в иммунной атаке на пересаженный орган. В результате клеточный цикл “останавливается”, и вероятность иммунного повреждения трансплантата снижается.

У эверолимуса механизм отличается от действия циклоспорина, поэтому его используют именно в комбинированных схемах. Такое сочетание позволяет воздействовать на иммунный ответ на разных уровнях. Дополнительно эверолимус влияет не только на T-клетки, но и на пролиферацию других клеток, включая гладкомышечные клетки сосудистой стенки, что имеет значение для процессов хронического повреждения трансплантата.

Препарат принимают обычно два раза в сутки, стараясь соблюдать один и тот же режим каждый день. Принимать Certican следует стабильно: либо всегда с пищей, либо всегда без пищи, поскольку еда может влиять на всасывание и колебания концентрации препарата в крови. Также важно принимать его в одно и то же время вместе с сопутствующей иммунодепрессивной терапией, если такая схема назначена врачом.

Форма выпуска и упаковка

Certican — это таблетированный иммунодепрессант. 

В картонной коробке блистеры с 60 таблетками. 

Состав

Действующее вещество: эверолимус. 

Фармакодинамика и принцип действия

Эверолимус относится к иммунодепрессантам — ингибиторам сигнального пути mTOR. После связывания с внутриклеточным белком FKBP-12 он подавляет внутриклеточную передачу сигналов, необходимую для размножения активированных Т-лимфоцитов. В результате тормозится клональная экспансия иммунных клеток, которая обычно запускается интерлейкинами, прежде всего IL-2 и IL-15. Практический смысл этого механизма — снижение вероятности иммунного ответа против пересаженного органа.

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь максимальная концентрация эверолимуса в крови обычно достигается через 1–2 часа. Экспозиция препарата в диапазоне доз, применяемых у трансплантированных пациентов, является примерно дозозависимой. Равновесное состояние формируется примерно к 4-му дню, а период полувыведения составляет около 28 ± 7 часов. 

Основное выведение происходит через кишечник; с мочой выводится лишь небольшая часть метки. 

Показания к применению

Противопоказания

Препарат противопоказан при известной гиперчувствительности к одному из компонентов состава. 

Побочные эффекты

Поскольку Certican почти всегда назначают вместе с другими иммунодепрессантами, побочные реакции нередко формируются на фоне всей схемы лечения, а не только одного эверолимуса. Наиболее часто в клинических исследованиях отмечались: инфекции, анемия, гиперлипидемия, впервые возникший сахарный диабет, бессонница, головная боль, артериальная гипертензия, кашель, запор, тошнота, периферические отеки и нарушения заживления ран. 

К очень частым реакциям относятся вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, анемия, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, повышение холестерина и триглицеридов, гипергликемия, бессонница, головная боль, повышенное давление, кашель, одышка, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отеки, лихорадка и замедленное заживление ран.

Сочетанное применение с другими средствами

Алкоголь

На фоне иммуносупрессии нежелательны дополнительные нагрузки на печень, колебания липидов и глюкозы крови, а также ухудшение приверженности к терапии. Это особенно важно потому, что у препарата уже есть риски гиперлипидемии, новой посттрансплантационной гипергликемии и выраженного повышения экспозиции при печеночной недостаточности. Поэтому вопрос допустимости алкоголя следует согласовывать с трансплантологом; без такого согласования безопаснее избегать употребления. 

Способ применения и дозы

Суточную дозу делят на 2 приема. Принимают препарат в одно и то же время, всегда в одинаковой связи с пищей, одновременно с циклоспорином (при трансплантации почки или сердца) либо с такролимусом (при трансплантации печени). 

Обычные стартовые режимы для взрослых:

• при трансплантации почки или сердца — обычно 0,75 мг 2 раза в сутки;
• при трансплантации печени — обычно 1 мг 2 раза в сутки, начиная примерно через 4 недели после операции.

Передозировка

Опыт передозировки ограничен.

Применение у беременных и кормящих женщин

Во время беременности Certican применять не следует, если только врач не считает это абсолютно необходимым. 

Грудное вскармливание на фоне терапии не рекомендуется. 

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

Не влияет. 

Особые указания

На фоне терапии повышается восприимчивость к серьезным и оппортунистическим инфекциям, а также возрастает риск лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи. Поэтому пациенту рекомендуют регулярно проходить осмотры, ограничивать УФ-облучение, избегать интенсивного солнца и пользоваться фотозащитой. 

Дополнительного контроля требуют:

• функция почек;
• белок в моче;
• липидный профиль;
• глюкоза крови;
• состояние послеоперационной раны;
• симптомы поражения легких;
• признаки ангиоотека. 

Особенно важно помнить, что Certican может ухудшать заживление ран, повышать риск выпотов, лимфоцеле, послеоперационных грыж, а в сочетании с ингибиторами кальциневрина — повышать вероятность почечной дисфункции и тромботической микроангиопатии. 

Живые вакцины во время лечения применять не следует. 

Условия продажи

Certican относится к рецептурным иммунодепрессивным средствам. 

Рекомендации по хранению

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, защищая блистеры от света и влаги. Специальных температурных условий хранения для данной формы не требуется.