Лонсурф (Lonsurf) 15мг/6,14мг таблетки №20

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Одна таблетка для данной карточки содержит трифлуридин 15 мг и типирацил (в виде гидрохлорида) 6,14 мг. Препарат выпускается в блистерах по 10 таблеток; возможны упаковки по 20, 40 и 60 таблеток. Для этой карточки — упаковка №20. Отпускается по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов; аналог пиримидина.

Фармакологическое действие

Лонсурф содержит трифлуридин и типирацил. Трифлуридин после проникновения в опухолевые клетки включается в ДНК и нарушает ее функцию, подавляя размножение клеток. Типирацил ингибирует тимидинфосфорилазу, замедляет распад трифлуридина и повышает его доступность при приеме внутрь. Препарат проявляет противоопухолевую активность, в том числе в отношении линий колоректального рака, резистентных к 5-фторурацилу.

Показания

Колоректальный рак — в комбинации с бевацизумабом. Рак желудка — в качестве монотерапии. Конкретные показания, схему и место препарата в лечении определяет врач-онколог.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Его применяют как в виде монотерапии, так и в комбинации с бевацизумабом. Дозу рассчитывают индивидуально по площади поверхности тела и корректируют в зависимости от выраженности нежелательных реакций. Следует строго соблюдать назначенную врачом схему лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трифлуридину, типирацилу или вспомогательным компонентам; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Побочные действия

Наиболее значимы гематологическая токсичность и инфекции: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, включая фебрильную нейтропению. Часто отмечаются снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит, запор, утомляемость, алопеция, сухость кожи, зуд и сыпь. Возможны одышка, лихорадка, мукозит и другие нежелательные реакции; при выраженных симптомах требуется консультация врача.

Контроль во время лечения

Перед началом терапии и далее не реже чем перед каждым циклом необходим общий анализ крови. Лечение не начинают при абсолютном числе нейтрофилов менее 1,5×10^9/л, числе тромбоцитов менее 75×10^9/л или при сохраняющейся клинически значимой негематологической токсичности 3–4 степени после предшествующей терапии. При развитии токсичности врач может отложить прием препарата или снизить дозу.

Применение при нарушении функции печени и почек

При исходной печеночной недостаточности средней и тяжелой степени применение не рекомендуется. У пациентов с терминальной стадией болезни почек (КК < 15 мл/мин) или при диализе препарат также не рекомендован, поскольку его применение не изучено. При почечной недостаточности требуется более тщательный мониторинг из-за повышенного риска гематологической токсичности.

Беременность, лактация, дети и пожилые пациенты

Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан. Эффективность и безопасность у детей и подростков до 18 лет не установлены. У пациентов 65 лет и старше коррекция начальной дозы обычно не требуется, однако данные по применению у пациентов старше 75 лет ограничены.

Лекарственное взаимодействие

Трифлуридин является субстратом нуклеозидных транспортеров CNT1, ENT1 и ENT2, поэтому требуется осторожность при сочетании с препаратами, влияющими на эти транспортеры. Типирацил является субстратом OCT2 и MATE1, и его концентрация может повышаться при совместном применении с ингибиторами этих систем. Следует учитывать возможное взаимодействие с субстратами тимидинкиназы человека, например зидовудином. При использовании гормональной контрацепции рекомендуется дополнительно применять барьерный метод.