Акалабрутиниб капс Калквенс полный аналог Acalakast капсулы №60

Форма выпуска и упаковка

Acalakast — противоопухолевый препарат в капсулах.

Состав

Активный компонент: акалабрутиниб.

Фармакодинамика и принцип действия

Акалабрутиниб относится к селективным ингибиторам тирозинкиназы Брутона (BTK). Эта молекула играет ключевую роль в передаче сигналов внутри B-лимфоцитов — клеток, из которых происходят многие B-клеточные опухоли крови. Препарат и его активный метаболит образуют ковалентную связь с участком BTK, из-за чего фермент теряет активность. В результате ослабевают сигналы, необходимые опухолевым B-клеткам для выживания, деления, перемещения и закрепления в тканях. 

Для пациента это означает, что препарат действует, как таргетное лечение, нацеленное на определенный внутриклеточный путь.

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь акалабрутиниб всасывается и действует системно. Принимать можно с пищей или без пищи. 

Препарат метаболизируется преимущественно через ферментную систему CYP3A4.

Терминальный период полувыведения самого акалабрутиниба составляет около 1 часа, а активного метаболита ACP-5862 — около 3,5 часа.

Показания к применению

Противопоказания

Строгое противопоказание — гиперчувствительность к акалабрутинибу или любому из вспомогательных веществ препарата. 

Лечение требует особой оценки риска у пациентов с выраженной склонностью к кровотечениям, активной инфекцией, тяжелой печеночной недостаточностью, серьезными нарушениями сердечного ритма в анамнезе и при необходимости приема препаратов, которые существенно вмешиваются в метаболизм акалабрутиниба. 

Побочные эффекты

Побочные реакции на акалабрутиниб связаны прежде всего с влиянием на иммунную систему, свертывание крови и кроветворение. К наиболее частым нежелательным реакциям относятся диарея, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, мышечно-скелетная боль, инфекции нижних дыхательных путей, утомляемость, а также лабораторные признаки нейтропении, тромбоцитопении и снижения гемоглобина. 

Особого внимания требуют кровотечения — от сравнительно легких синяков и петехий до желудочно-кишечных и внутричерепных геморрагий, иногда тяжелых. 

Важны также серьезные инфекции, в том числе пневмония, цитопении, фибрилляция или трепетание предсердий, повышение артериального давления и риск вторичных злокачественных новообразований, включая опухоли кожи.

Сочетанное применение с другими средствами

С клинической точки зрения алкоголь нежелателен, потому что он может усиливать слабость, головокружение, обезвоживание, раздражение желудочно-кишечного тракта, а у части пациентов — косвенно повышать риск осложнений на фоне противоопухолевого лечения. Кроме того, при заболевании крови, цитопениях, риске кровотечения и сопутствующей терапии печеночная нагрузка становится более значимой.

Способ применения и дозы

Стандартная доза — 100 мг два раза в сутки, примерно каждые 12 часов. Пища на прием не влияет. При ряде схем для ХЛЛ и MCL препарат используется либо как монотерапия, либо в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, а продолжительность лечения зависит от конкретной схемы: во многих случаях терапию продолжают до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности, а в некоторых комбинированных режимах курс ограничен определенным числом циклов.

Передозировка

При передозировке наибольшее значение имеют наблюдение, симптоматическая терапия и контроль осложнений, прежде всего кровотечения, выраженной слабости, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений ритма сердца и лабораторных отклонений со стороны крови.

Применение у беременных и кормящих женщин

Во время беременности акалабрутиниб не рекомендован, если только клиническая ситуация не требует такого лечения. 

Грудное вскармливание на фоне терапии не показано. Неизвестно, выделяется ли акалабрутиниб в грудное молоко у человека, но у животных препарат и активный метаболит в молоке обнаруживались. Рекомендуется не кормить грудью во время лечения и в течение 2 дней после последней дозы. 

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

В целом акалабрутиниб маловероятно существенно влияет на способность управлять автомобилем и механизмами. Однако на практике у части пациентов возникают головокружение, слабость, утомляемость, а иногда — симптомы со стороны сердца или инфекции, которые уже могут ухудшать реакцию и концентрацию внимания. 

Если на фоне лечения вы чувствуете сонливость, слабость, головокружение, нестабильность, сердцебиение или выраженное недомогание, от вождения и работы с опасными механизмами лучше временно отказаться. 

Особые указания

Во время терапии требуется наблюдение за общим анализом крови, признаками инфекций, кровотечений, нарушениями сердечного ритма и состоянием кожи. При появлении синяков без причины, температуры, кашля, одышки, выраженной слабости, сердцебиения или новых кожных образований следует сообщить врачу. 

Перед операциями и инвазивными процедурами препарат иногда приходится временно отменять: рекомендуется рассмотреть перерыв не менее чем за 3 дня до операции и 3 дня после нее, с учетом риска кровотечения и пользы лечения. 

Отдельного внимания заслуживает совместимость с препаратами «от желудка». Для капсульной формы акалабрутиниба ингибиторы протонной помпы нежелательны, а H2-блокаторы и антациды требуют разделения по времени.

Условия продажи

Acalakast относится к рецептурным противоопухолевым средствам. 

Рекомендации по хранению

При комнатной температуре, защищая упаковку от условий, которые могут ухудшить стабильность лекарства, и обязательно держать его вне доступа детей.